Número CAS:
9002-60-2

Seqüència:
H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-Asn-Gly-Ala-Glu-Asp-Glu-Leu-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu-Phe-OH

Fórmula molecular: C210H314N56O57S

Massa molecular: 4567.21 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Diagnòstic d’insuficiència adrenocortical
Teràpia alternativa sistèmica amb corticosteroides

Descripció:
L’hormona adrenocorticotròpica (ACTH), també coneguda com a corticotropina, és una hormona polipeptídica produïda i secretada per la glàndula pituïtària anterior. És el principal regulador de la funció de l’escorça suprarenal. És un component important de l’eix hipotalàmic-hipofisari-adrenal i sovint es produeix en resposta a l’estrès biològic (juntament amb la seva precursora, l’hormona alliberadora de corticotropina, de l’hipotàlem). Els seus principals efectes són l’augment de la producció i l’alliberament de corticosteroides. Una deficiència d’ACTH és una causa d’insuficiència suprarenal secundària i un excés és una causa de la síndrome de Cushing.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
247062-33-5

Seqüència:
H-Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2

Fórmula molecular: C174H300N56O49

Massa molecular: 3959.65 a.m.u.

Camps d’aplicació: Tractament de l’osteoporosi

Descripció:
L’abaloparatida és un anàleg sintètic de 34 aminoàcids d’una proteïna relacionada amb l’hormona paratiroïdal (PTHrP), un medicament que s’utilitza per tractar l’osteoporosi. És un agent anabòlic (és a dir, que fa créixer els ossos) i també s’utilitza per tractar l’osteoporosi postmenopàusica.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
75921-69-6

Seqüència:
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2

Fórmula molecular: C₇₈H₁₁₁N₂₁O₁₉

Massa molecular: 1646.8 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Fototoxicitat

Descripció:
L’afamelanotida és una hormona sintètica que estimula els α-melanòcits. S’ha utilitzat per prevenir la fototoxicitat (dany a la pell) del sol en persones amb protoporfíria eritropoètica (PPE).

Administració:
Implant subcutani

Número CAS: 
52435-06-0 (net)
79561-22-1 (acetat)

Seqüència:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHCH2CH3

Fórmula molecular: C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂

Massa molecular: 1167.35 a.m.u.

Camps d’aplicació:
En veterinària s’han descrit diverses activitats, com la inducció de l’ovulació

Descripció:
L’Alarelina és un polipèptid sintètic que actua com a agonista anàleg de la LH-RH (hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant). La LH-RH es secreta a l’hipotàlem i la seva alliberació indueix la secreció de LH (hormona luteïnitzant) i FSH (hormona fol·liculoestimulant) des de la glàndula pituïtària. Aquestes dues hormones actuen sobre els ovaris i els testicles i són responsables dels efectes de la LHRH sobre la fertilitat a través de l’alliberament d’hormones esteroides.

L’activitat biològica de l’Alarelina, un agonista sintètic de la LH-RH, és desenes de vegades superior a la de la LH-RH en la prova d’estimulació hipofisària de la secreció de gonadotropines en rates in vivo i in vitro i en la prova d’inducció de l’ovulació.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
9041-90-1

Seqüència:
H-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-OH

Fórmula molecular: C62H89N17O14

Massa molecular: 1296.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Precursor de l’angiotensina II

Descripció:
L’angiotensina I, oficialment anomenada proangiotensina, és un pèptid de deu aminoàcids format per l’escissió de la renina de l’angiotensinogen. L’angiotensina I no té cap funció biològica directa, excepte que es metabolitza al seu subproducte biològicament actiu angiotensina II, un potent vasoconstrictor, per l’enzim convertidor d’angiotensina (ECA) mitjançant l’escissió dels dos aminoàcids terminals. Té un paper com a agent neurotransmissor i com a metabòlit humà.

Administració:
Forma injectable

Número CAS:
4474-91-3

Seqüència:
H-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-OH

Fórmula molecular: C50H71N13O12

Massa molecular: 1046.2 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Sèpsia
Xoc sèptic
Diabetis mellitus
Insuficiència renal aguda

Descripció:
L’angiotensina II és un vasoconstrictor que s’utilitza per augmentar la pressió arterial en adults amb xoc sèptic o d’altres tipus de xoc distributiu. L’angiotensina II és una hormona natural secretada com a part del sistema renina-angiotensina que provoca una potent vasoconstricció sistèmica.

Administració:
Forma injectable

Número CAS: 
113-79-1

Seqüència:
Cyclo(1-6)Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2

Fórmula molecular: C46H65N15O12S2

Massa molecular: 1084.2 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Diabetis insípida central
Varies esofàgiques
Reanimació cardiopulmonar

Descripció:
L’arginina vasopressina és una forma de vasopressina obtinguda de la majoria dels mamífers, inclòs l’home, però excloent el porc. Normalment es prepara sintèticament.

Té una acció antidiürètica directa sobre el ronyó, augmentant la reabsorció tubular d’aigua. També constreny els vasos sanguinis perifèrics i provoca la contracció del múscul llis de l’intestí, la vesícula biliar i la bufeta urinària.

Administració:
Forma injectable regular i esprai nasal

Número CAS:
90779-69-4

Seqüència:
3-Mercaptopropionyl-D-Tyr(Et)-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2

Fórmula molecular: C43H67N11O12S2

Massa molecular: 994.20 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Tractament d’un part prematur
Inducció d’un part retardat
Ajudar a prevenir la pèrdua excessiva de sang després d’una cesària

Descripció:
L’atosiban és un inhibidor de les hormones oxitocina i vasopressina. S’utilitza com a repressor del part (tocolític) per aturar el part prematur. Com a antagonista de l’oxitocina/vasopressina, l’atosiban bloqueja l’acció de l’oxitocina i és capaç de prevenir les contraccions uterines i relaxar l’úter.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
189691-06-3

Seqüència:
Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)-OH

Fórmula molecular: C50H68N14O10

Massa molecular: 1025.2 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Trastorn del desig sexual hipoactiu (TSHS) en dones premenopàusiques

Descripció:
La bremelanotida és un anàleg lactamal heptapeptídic cíclic de l’hormona estimulant dels melanòcits α (α-MSH). La bremelanotida actua activant els receptors de melanocortina.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
57982-77-1 (net)
68630-75-1 (acetat)

Seqüència:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NH-CH2-CH3

Fórmula molecular: C60H86N16O13

Massa molecular: 1239.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Càncer de pròstata i endometriosi
Fibromes uterins
Reproducció
Pubertat central precoç
Veterinària: Inducció de l’ovulació (vaques, eugues i conills)
Tractament de trastorns ovàrics

Descripció:
La buserelina és un anàleg sintètic nonapeptídic de l’hormona alliberadora de gonatropina (LH-RH) humana amb activitat agonista a la gonadorelina.

S’utilitza per tractar el càncer de pròstata. La buserelina intranasal i subcutània ha demostrat eficàcia en diverses afeccions, com ara l’endometriosi, el leiomioma uterí, el càncer de pròstata avançat, la síndrome de l’ovari poliquístic i la pubertat precoç central. També ha millorat les taxes d’èxit dels programes de fecundació in vitro. Tanmateix, calen assajos comparatius amb altres anàlegs de la LH-RH (per exemple, leuprolida, goserelina) per establir el lloc en la teràpia de la buserelina.

Administració:
Forma injectable regular i esprai nasal

Número CAS: 
47931-85-1

Seqüència:
Cyclo(1-7)Cys-Ser-Asn-Leu-Ser-Thr-Cys-Val-Leu-Gly-Lys-Leu-Ser-Gln-Glu-Leu-His-Lys-Leu-Gln-Thr-Tyr-Pro-Arg-Thr-Asn-Thr-Gly-Ser-Gly-Thr-Pro-NH2

Fórmula molecular: C145H240N44O48S2

Massa molecular: 3432 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Osteoporosi
Hipercalcèmia
Malaltia de Paget

Descripció:
La calcitonina de salmó és una hormona coneguda per participar en el metabolisme del calci i el fòsfor. La calcitonina és un pèptid de 32 aminoàcids, escindit d’una prohormona més gran. Conté un únic enllaç disulfur.

La calcitonina redueix la concentració de calci al plasma dels mamífers disminuint la taxa de reabsorció òssia. Impedeix l’alliberament de calci i fòsfor a la sang inhibint els osteoclasts, un tipus de cèl·lula que “digereix” la matriu òssia. S’obté per síntesi química i està disponible en forma d’acetat.

Les calcitonines s’utilitzen per tractar la hipercalcèmia greu de diversos orígens, la malaltia de Paget, l’osteoporosi de diversos orígens i el dolor oncològic intractable en pacients amb metàstasis òssies malignes.

Administració:
Forma injectable regular i esprai nasal

Número CAS: 
37025-55-1

Seqüència:
Cyclo(1-6)Butyryl-Tyr(OMe)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2C45H69N11O12S

Fórmula molecular: C45H69N11O12S

Massa molecular: 988.2 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Prevenció de sagnat després d’una cesària
Inducció de la producció de llet
Veterinària: Inducció de la producció de llet

Descripció:
La carbetocina és un anàleg de l’oxitocina amb modificacions en el residu terminal de cisteïna i en el pont disulfur entre Cys1 i Cys6. La carbetocina no té residu de cisteïna a la posició 1, el disulfur ha estat substituït per un enllaç tioèter i l’alcohol fenòlic està bloquejat per un èter metílic.

S’ha informat que la carbetocina té una durada d’acció més llarga que l’oxitocina. S’utilitza per a la prevenció de l’atonia uterina i el sagnat excessiu després d’una cesària.

De vegades també s’utilitza per ajudar a la secreció de llet durant la lactància.

La carbetocina també s’utilitza en medicina veterinària.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
89213-87-6

Seqüència:
H-Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys(1)-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys(1)-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-OH

Fórmula molecular: C127H203N45O39S3

Massa molecular: 3080.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Insuficiència cardíaca aguda

Descripció:
La carperitida (pèptid natriurètic auricular humà alfa) millora l’hemodinàmica sistèmica en pacients amb insuficiència cardíaca mitjançant una acció vasodilatadora, una acció natriurètica i la inhibició del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Administració:
Forma injectable

Número CAS:
16679-58-6 (net)
62288-83-9 (acetat)

Seqüència:
Cyclo(1-6)Mpa-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH2

Fórmula molecular: C46H64N14O12S2

Massa molecular: 1069.24 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Enuresi nocturna
Diabetis insípida central, poliúria, polidípsia
Formes lleus i moderades d’hemofília A i malaltia de von Willebrand

Descripció:
La desmopressina (acetat) és un anàleg sintètic de la vasopressina, que és una hormona antidiürètica neurohipofisària ben coneguda. La vasopressina es troba al ronyó dels mamífers, on regula la reabsorció d’aigua als túbuls col·lectors i el transport de sals. La substitució del residu aminoterminal Cys per àcid mercaptopropanoic, juntament amb el canvi de configuració de l’Arg8, confereix a la desmopressina una eficàcia antidiürètica millorada i una potència pressora reduïda en comparació amb la de la vasopressina.

La desmopressina es pren pel nas, per via oral o per injecció per prevenir o controlar la micció freqüent, l’augment de la set i la pèrdua d’aigua associades a la diabetis insípida (diabetis hídrica).

També s’utilitza per controlar l’enuresi nocturna, la micció freqüent i l’augment de la set associats a certs tipus de lesions cerebrals o cirurgia cerebral. La desmopressina actua sobre els ronyons per reduir el flux d’orina.

La desmopressina també s’administra per injecció per tractar alguns pacients amb certs problemes de sagnat com l’hemofília o la malaltia de von Willebrand.

Administració:
Forma injectable regular, esprai nasal i comprimits orals

Número CAS: 
60731-46-6

Seqüència:
Cyclo(-Ser-Asn-Leu-Ser-Thr-Asu)-Val-Leu-Gly-Lys-Leu-Ser-Gln-Glu-Leu-His-Lys-Leu-Gln-Thr-Tyr-Pro-Arg-Thr-Asp-Val-Gly-Ala-Gly-Thr-Pro-NH₂

Fórmula molecular: C₁₄₈H₂₄₄N₄₂O₄₇

Massa molecular: 3363 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Osteoporosi
Hipercalcèmia
Malaltia de Paget

Descripció:
L’elcaltonina és un anàleg polipeptídic sintètic de la calcitonina I del salmó. Redueix la concentració de calci al plasma dels mamífers disminuint la taxa de reabsorció òssia. Impedeix l’alliberament de calci i fòsfor a la sang inhibint els osteoclasts, un tipus de cèl·lula que “digereix” la matriu òssia.

S’obté per síntesi química i està disponible com acetat.

Les calcitonines s’utilitzen per tractar la hipercalcèmia greu de diversos orígens, la malaltia de Paget, l’osteoporosi de diversos orígens i el dolor oncològic intractable en pacients amb metàstasis òssies malignes.

Administració:
Esprai nasal

Número CAS: 
69-25-0 (net)
10129-92-7 (acetat)

Seqüència:
Pyr-Pro-Ser-Lys-Asp-Ala-Phe-Ile-Gly-Leu-Met-NH2

Fórmula molecular: C54H85N13O15S

Massa molecular: 1188.4 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Ull sec
Síndrome de Sjögren

Descripció:
L’eledoisina és un pèptid sintètic que es troba originalment a les glàndules salivals posteriors de certs pops petits (Eledone spp., Mollusca). Les seves accions s’assemblen a les de la substància P; és un potent vasodilatador i augmenta la permeabilitat capil·lar. S’ha administrat en forma de col·liri per estimular la secreció lacrimal en la síndrome de Sjögren i altres afeccions de l’ull sec.

Administració:
Col·liri

Número CAS:
1262780-97-1

Seqüència:
Ac-D-Cys(1)-D-Ala-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Ala-D-Arg-NH2.H-Cys(1)-OH

Fórmula molecular: C38H73N21O10S2

Massa molecular: 1048.3 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Hiperparatiroïdisme secundari en pacients amb malaltia renal crònica (IRC) sotmesos a hemodiàlisi

Descripció:
L’etelcalcetida és un agonista calcimimètic i del receptor sensible al calci (CaSR) compost per un pèptid sintètic format per set D-aminoàcids. L’etelcalcetida imita el calci i s’uneix al·lostèricament i activa el CaSR expressat per la glàndula paratiroide. Això suprimeix la síntesi i la secreció de l’hormona paratiroide (PTH), reduint així els nivells de PTH i disminuint els nivells sèrics de calci i fòsfor. Sovint s’observa una PTH elevada en pacients amb malaltia renal crònica i s’associa amb una homeòstasi calci-fosfat desregulada.

Administració:
Forma injectable

Número CAS:
38234-21-8 (net)
66002-66-2 (acetat)

Seqüència:
5-oxoPro-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHCH2CH3

Fórmula molecular: C55H76N16O12

Camps d’aplicació:
Veterinària:
Quists fol·liculars ovàrics en bestiar boví
Inducció de l’ovulació

Descripció:
La fertirelina és un agonista de l’hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant (LHRH) indicat per al tractament dels quists fol·liculars ovàrics en el bestiar boví i per a la millora de les taxes de concepció en aquesta espècie.

En espècies de laboratori i animals productors d’aliments, la fertirelina s’excreta i es metabolitza ràpidament. La semivida en espècies mamíferes es mesura en minuts. En l’espècie diana, el bestiar boví, no hi va haver acumulació de residus en els teixits comestibles. No és biodisponible per via oral i, a més, és probable que els principals metabòlits siguin aminoàcids naturals que sorgeixen com a resultat de la degradació enzimàtica al tracte gastrointestinal.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
87616-84-0

Seqüència:
H-His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Fórmula molecular: C46H56N12O6

Massa molecular: 873 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Agent diagnòstic per a la deficiència de secreció de l’hormona del creixement

Descripció:
El pèptid alliberador de l’hormona del creixement 6 (GHRP-6), també conegut com a hexapèptid alliberador de l’hormona del creixement, és un dels diversos anàlegs sintètics de la metencefalina que es van desenvolupar per la seva activitat alliberadora de l’hormona del creixement i s’anomenen secretagogs de l’hormona del creixement. No tenen activitat opioide però són potents estimuladors de l’alliberament de l’hormona del creixement (GH).

Administració:
Forma injectable

Número CAS:
124904-93-4 (net)
129311-55-3 (acetat)

Seqüència:
Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Tyr-D-hArg(Et,Et)-Leu-hArg(Et,Et)-Pro-D-Ala-NH2.2CH3CO2H

Fçormula molecular: C84H121ClN18O17

Camps d’aplicació:
Reproducció assistida

Descripció:
El ganirelix és un antagonista competitiu de l’hormona alliberadora de gonadotropina (antagonista de la GnRH) injectable. S’utilitza principalment en reproducció assistida per controlar l’ovulació. El ganirelix s’utilitza en tractaments de fertilitat per prevenir l’ovulació prematura que podria provocar la recol·lecció d’òvuls massa immadurs per ser utilitzats en procediments com la fecundació in vitro.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
16941-32-5

Seqüència:
H-His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asn-Thr-OH

Fórmula molecular: C153H225N43O49S

Massa molecular: 3482.75 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Hipoglucèmia

Descripció:
El glucagó millora la síntesi i la mobilització de la glucosa al fetge contràriament a l’acció de la insulina. El pàncrees allibera glucagó quan els nivells de sucre (glucosa) en sang baixen massa. El glucagó fa que el fetge converteixi el glicogen emmagatzemat en glucosa, que s’allibera al torrent sanguini. Aquesta és l’acció contrària a la insulina, que permet que la glucosa sigui absorbida i utilitzada pels teixits dependents de la insulina. Així, el glucagó i la insulina formen part d’un sistema de retroalimentació que manté els nivells de glucosa en sang a un nivell estable.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
33515-09-2 (net)
52699-48-6 (acetat)

Seqüència:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Fórmula molecular: C55H75N17O13

Massa molecular: 1181.6 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Reproducció.
Diagnòstic de la funció hipotalàmica-hipofisària-gonadal
Veterinària: Reproducció
Quists ovàrics

Descripció:
La gonadorelina o hormona alliberadora de gonadotropina (LHRH, també coneguda com a GnRH) és un pèptid de deu aminoàcids que es sintetitza i segrega a partir de les neurones hipotalàmiques i s’uneix als receptors dels gonadotrofs.

La gonadorelina fa que la glàndula pituïtària alliberi altres hormones (hormona luteïnitzant [LH] i hormona fol·licle estimulant [FSH]). La LH i la FSH controlen el desenvolupament en nens i la fertilitat en adults. En ambdós sexes, la LH estimula la secreció d’esteroides sexuals de les gònades. La LH s’uneix als receptors de les cèl·lules de Leydig, als testicles estimula la síntesi i la secreció de testosterona i a l’ovari estimula la secreció d’estrògens.

La gonadorelina s’utilitza per comprovar el funcionament de l’hipotàlem i la glàndula pituïtària. També s’utilitza per provocar l’ovulació (alliberament d’un òvul de l’ovari) en dones que no tenen ovulació i períodes menstruals regulars perquè la glàndula hipotalàmica no allibera prou LHRH.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
65807-02-5 (net)
145781-92-6 (acetat)

Seqüència:
H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHNHCONH2.CH3CO2H

Fórmula molecular: C61H88N18O16

Massa molecular: 1329.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Disminució de les hormones reproductives

Descripció:
L’acetat de goserelina és la sal d’acetat d’un anàleg decapèptid sintètic de l’hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant (LHRH). L’administració contínua i prolongada de goserelina en homes provoca la inhibició de la secreció de gonadotropina hipofisària, cosa que comporta una disminució significativa de la producció de testosterona; en dones, l’administració prolongada provoca una disminució de la producció d’estradiol.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
130308-48-4
138614-30-9 (acetat)

Seqüència:
H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH Sal d’acetat

Fórmula molecular: C59H89N19O13S

Massa molecular: 1304.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Tractament d’atacs aguts d’angioedema hereditari (AEH) en adults amb deficiència d’inhibidors de la C1-esterasa

Descripció:
L’icatibant és un antagonista del receptor B2 de la bradicinina (B2R) humà, que es pot utilitzar per al tractament de l’angioedema hereditari (AEH). En administrar-lo, l’icatibant s’uneix al B2R i hi actua, evitant així que la bradicinina s’uneixi al B2R. Això pot prevenir la vasodilatació mediada per la bradicinina/B2R, l’augment resultant de la permeabilitat vascular i la inflamació, la inflamació i el dolor associats a l’AEH. Això també pot prevenir o millorar l’edema pulmonar no associat a l’AEH i millorar la disminució associada dels nivells d’oxigen a la sang.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
108736-35-2

Seqüència:
cyclo(Cys(2)-Cys(7)) H-D-2-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2

Fórmula molecular: C54H69N11O10S2

Massa molecular: 1096.3 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Acromegàlia
Tumors neuroendocrins (síndrome carcinoide i VIPomes)
Malaltia hepàtica poliquística

Descripció:
La lanreotida és un anàleg sintètic de la somatostatina, una hormona inhibidora natural que bloqueja l’alliberament de diverses altres hormones, com ara l’hormona del creixement, l’hormona estimulant de la tiroide (TSH), la insulina i el glucagó. La lanreotida s’uneix als mateixos receptors que la somatostatina, tot i que amb una major afinitat pels receptors perifèrics, i té una activitat similar. Tanmateix, mentre que la somatostatina es descompon ràpidament al cos, la lanreotida té una vida mitjana molt més llarga i produeix efectes molt més prolongats.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
61012-19-9

Seqüència:
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-t-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt

Fórmula molecular: C59H84N16O12

Massa molecular: 1209.4 a.m.u.

Camps d’aplicació
Veterinària: La lecirelina s’utilitza per a la inducció de l’ovulació en vaques, eugues i conills i per al tractament de l’acíclia ovàrica quística en vaques.

Descripció:
La lecirelina és un polipèptid sintètic que actua com a agonista anàleg de la LH-RH (hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant). La LH-RH es secreta a l’hipotàlem i la seva alliberació indueix la secreció de LH (hormona luteïnitzant) i FSH (hormona fol·licle estimulant) des de la glàndula pituïtària. Aquestes dues hormones actuen sobre els ovaris i els testicles i són responsables dels efectes profertilitat de la LHRH a través de l’alliberament d’hormones esteroides.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
53714-56-0 (net)
74381-53-6 (acetat)

Seqüència:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-CH2-CH3

Fórmula molecular: C59H84N16O12

Massa molecular: 1209.42 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Càncer de pròstata i càncer de mama
Endometriosi i pubertat precoç central

Descripció:
La leuprolida és un polipèptid sintètic que actua com a agonista anàleg de la LH-RH (hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant). La LH-RH es secreta a l’hipotàlem i la seva alliberació indueix la secreció de LH (hormona luteïnitzant) i FSH (hormona fol·licle estimulant) de la glàndula pituïtària. Aquestes dues hormones actuen sobre els ovaris i els testicles i són responsables dels efectes de la LHRH sobre la fertilitat a través de l’alliberament d’hormones esteroides. S’utilitza per tractar diversos problemes mèdics, com ara: anèmia causada per sagnat de leiomiomes uterins (tumors a l’úter), càncer de pròstata en homes, pubertat precoç central (PPC) i dolor a causa de l’endometriosi en dones.

Quan s’administra regularment a homes i nens, la leuprolida disminueix els nivells de testosterona. Quan s’administra regularment a dones i nenes, la leuprolida disminueix els nivells d’estrògens. En reduir els tumors a l’úter, la leuprolida ajuda a aturar l’anèmia disminuint el sagnat vaginal d’aquests tumors. S’han d’utilitzar suplements de ferro per ajudar a tractar l’anèmia.

Quan s’administra a nens i nenes que experimenten una pubertat precoç, la leuprolida alenteix el desenvolupament de les zones genitals en ambdós sexes i el desenvolupament dels pits en les nenes. Aquest medicament retarda la pubertat en un nen només mentre el nen continuï rebent-lo.

La supressió dels estrògens també pot causar un aprimament dels ossos o una disminució del seu creixement. Això és un efecte positiu en nenes i nens els ossos dels quals creixen massa ràpid quan la pubertat comença massa aviat.

Administració:
Forma injectable regular i forma injectable Depot

Número CAS: 
851199-59-2

Seqüència:
H-Cys(1)-Cys(2)-Glu-Tyr-Cys(3)-Cys(1)-Asn-Pro-Ala-Cys(2)-Thr-Gly-Cys(3)-Tyr-OH

Fórmula molecular: C59H79N15O21S6

Massa molecular: 1526.8 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Tractament de la síndrome de l’intestí irritable (SII) amb restrenyiment i restrenyiment idiopàtic crònic

Descripció:
La linaclotida és un agonista oligopeptídic de la guanilat ciclasa 2C i roman al tracte gastrointestinal després de prendre-la per via oral. Aquest fàrmac s’utilitza per tractar la síndrome de l’intestí irritable amb restrenyiment i el restrenyiment crònic sense causa coneguda.

Administració:
Oral

Número CAS: 
124584-08-3

Seqüència:
H-Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys(1)-Phe-Gly-Arg-Lys-Met-Asp-Arg-Ile-Ser-Ser-Ser-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys(1)-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-His-OH

Fórmula molecular: C143H244N50O42S4

Massa molecular: 3464.1 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Relaxació de cèl·lules musculars llises

Descripció:
La nesiritida és la forma recombinant del pèptid natriurètic humà de tipus B de 32 aminoàcids, que normalment es produeix al miocardi ventricular. La nesiritida actua per facilitar l’homeòstasi del fluid cardiovascular mitjançant la contraregulació del sistema renina-angiotensina-aldosterona, estimulant el monofosfat de guanosina cíclic, cosa que provoca la relaxació de les cèl·lules musculars llises.

Administració:
Injecció intravenosa

Número CAS: 
83150-76-9 (net)
79517-01-4 (acetat)

Seqüència:
Cyclo(2-7)D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Throl

Fórmula molecular: C49H66N10O10S2

Massa molecular: 1019.3 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Acromegàlia
Síndrome carcinoide
Hemorràgia gastrointestinal

Descripció:
L’octreotida és un anàleg de la somatostatina que ha augmentat la biodisponibilitat a causa de la presència d’un residu de D-Phe a l’extrem N-terminal i un residu de treoninol a l’extrem C-terminal, cosa que el fa més resistent als enzims corporals. Des del seu descobriment el 1980, ha demostrat que inhibeix l’hormona del creixement i també inhibeix en part el glucagó i la insulina. Tanmateix, aquest pèptid és força selectiu a l’hora d’inhibir la secreció de GH sense afectar greument els nivells d’insulina i glucagó a la sang.

L’octreotida s’utilitza per tractar la diarrea greu i altres símptomes que es produeixen amb certs tumors intestinals.

També s’utilitza per tractar una afecció anomenada acromegàlia, que és causada per nivells excessius d’hormona del creixement al cos. L’octreotida funciona reduint la quantitat d’hormona del creixement que produeix el cos.

Administració:
Forma injectable regular i forma injectable Depot

Número CAS:
396091-73-9

Seqüència:
Cyclo(Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe-Hyp(2-aminoethyl-carbamoyl))

Fómula molecular: C58H66N10O9

Massa molecular: 1047.2 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Acromegàlia
Malaltia de Cushing

Descripció:
La pasireotida és un anàleg peptídic sintètic de la somatostatina que s’assembla a l’hormona nativa en la seva capacitat de suprimir els nivells i l’activitat de l’hormona del creixement, la insulina, el glucagó i molts altres pèptids gastrointestinals. Com que la seva semivida és més llarga que la de la somatostatina, la pasireotida es pot utilitzar clínicament per tractar tumors neuroendocrins de la hipòfisi que secreten quantitats excessives d’hormona del creixement que causen acromegàlia, o d’hormona adrenocorticotròpica (ACTH) que causa la malaltia de Cushing.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
151126-32-8

Seqüència:
H-Lys-Cys(1)-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys(1)-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Asn-Phe-Leu-Val-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-NH2

Fórmula molecular: C171H267N51O53S2

Massa molecular: 3949.4 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Regulació de l’homeòstasi de la glucosa
Diabetis (tipus 1 i 2)

Descripció:
La pramlintida és un anàleg peptídic de l’amilina humana amb 3 substitucions de prolina a les posicions 25, 28 i 29, amb activitat antihiperglucèmica. En imitar l’amilina, la pramlintida alenteix el buidatge gàstric, inhibeix les secrecions digestives (àcid gàstric, enzims pancreàtics i bilis), redueix la secreció de glucagó i augmenta la sacietat; totes aquestes accions estan mediades principalment per àrees sensibles a la glucosa al tronc encefàlic. El resultat global és una disminució dels nivells de glucosa en sang.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
24305-27-9

Seqüència:
Pyr-His-Pro-NH2

Fórmula molecular: C16H22N6O4

Massa molecular: 362.4 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Diagnòstic de la funció hipofisària i tiroïdal

Descripció:
La protirelina també es coneix com a hormona alliberadora de tirotropina (TRH). La TRH estimula la secreció de l’hormona estimulant de la tiroide (TSH) des de la hipòfisi anterior. La TSH inicia la síntesi i l’alliberament de l’hormona tiroïdal (TH) des de la glàndula tiroide.

La concentració d’hormones tiroïdals a la circulació està regulada per un bucle de retroalimentació homeostàtic que implica l’eix hipotàlem-hipòfisi. L’efecte principal de les hormones tiroïdals és reduir la resposta dels tirotrofs hipofisaris a la TRH en lloc d’alterar la taxa de secreció de TRH des de l’hipotàlem. La sensibilitat dels tirotrofs a la TRH depèn de la seva concentració intracel·lular de T3, el 80% de la qual es deriva de la conversió intrahipòfisiària de T4 a T3. Quan les concentracions circulants de T4 són baixes, hi ha un augment del nombre de receptors de TRH i de la síntesi de TSH, cosa que provoca un augment de la resposta de la TSH a la TRH. El contrari passa en presència d’altes concentracions circulants d’hormones tiroïdals. La resposta de la TSH a una injecció en bolus de TRH s’ha utilitzat per diagnosticar la causa exacta de l’hipotiroïdisme i l’hipertiroïdisme.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
40077-57-4

Seqüència:
H-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2

Fórmula molecular: C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S

Massa molecular: 3325.9 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Tractament de la hipertensió pulmonar primària
Disfunció erèctil

Descripció:
El pèptid intestinal vasoactiu actua com a hormona i neurotransmissor en diverses parts del cos; és un potent relaxant del múscul llis i té propietats vasodilatadores i broncodilatadores, a més d’estimular el tracte gastrointestinal per augmentar la secreció. S’ha provat per a moltes accions biològiques diferents i, més recentment, per al tractament de la disfunció erèctil.

Administració:
Inhalació

Número CAS:
920014-72-8

Seqüència
Ac-Arg-Cys(1)-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys(1)-NH2

Fórmula molecular: C49H68N18O9S2

Massa molecular: 1117.3 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Obesitat

Descripció:
La setmelanotida està indicada per al control crònic del pes en persones de sis anys o més amb obesitat a causa de tres afeccions genètiques rares: deficiència de pro-opiomelanocortina (POMC), deficiència de proproteïna subtilisina/kexina tipus 1 (PCSK1) i deficiència del receptor de leptina (LEPR) confirmada mitjançant proves genètiques que demostren variants en els gens POMC, PCSK1 o LEPR considerades patogèniques, probablement patogèniques o de significació incerta. La setmelanotida és el primer tractament aprovat per la FDA per a aquestes afeccions genètiques.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
38916-34-6 (net)
38916-34-6 (acetate)

Seqüència:
Cyclo(3-14)Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys

Fórmula molecular: C76H104N18O19S2

Massa molecular: 1638 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Hemorràgia gastrointestinal, inclosa l’hemorràgia de varius esofàgiques
Fístules pancreàtiques i duodenals postoperatòries
També s’ha informat del tractament del càncer

Descripció:
La somatostatina és una hormona inhibidora de l’alliberament hipotalàmic que inhibeix l’alliberament de l’hormona del creixement des de la hipòfisi anterior. També es pot trobar a l’estómac, la tiroide, l’intestí, les glàndules salivals i al pàncrees.

Al tracte hipotalàmic, la somatostatina regula l’activitat secretora de les cèl·lules de la hipòfisi anterior. En diverses espècies animals també inhibeix l’alliberament de GH i TSH sense afectar l’alliberament d’hormones com la FSH i l’ACTH.

Al pàncrees, la somatostatina inhibeix les secrecions endocrines (insulina i glucagó) i esocrines (bicarbonat, aigua i enzims pancreàtics), en condicions basals i també sota estímul alimentari.

La infusió intravenosa de 100 µg o més de somatostatina indueix concentracions circulants reduïdes d’hormona del creixement en pacients amb acromegàlia. També pot inhibir l’alliberament de tirotropina i corticotropina des de la hipòfisi.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS:
197922-42-2

Seqüència:
H-His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-OH

Fórmula molecular: C164H252N44O55S

Massa molecular: 3752.1 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Síndrome de l’intestí curt

Descripció:
La teduglutida és un polipèptid de 33 membres i anàleg del pèptid similar al glucagó 2 (GLP-2) que s’utilitza per al tractament de la síndrome de l’intestí curt. Actua promovent el creixement de la mucosa i possiblement restaurant el buidatge i la secreció gàstrics.

Administració:
Injecció subcutània

Número CAS:
52232-67-4 (net)
99294-94-7 (acetat)

Seqüència:
H2N-Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Phe-OH

Fórmula molecular: C181H291N55O51S2

Massa molecular: 4117.8 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Osteoporosi
Diagnòstic d’hipoparatiroïdisme

Descripció:
La pTH (1-34) (humana) correspon a la part N-terminal de l’hormona paratiroide humana, un pèptid que consta de 84 aminoàcids. La pTH (1-34) (humana) mostra la mateixa activitat i perfil farmacològic que l’hormona peptídica nativa.

La teriparatida està indicada per a dones postmenopàusiques amb osteoporosi amb alt risc de fractura o amb antecedents de fractura osteoporòtica, pacients amb múltiples factors de risc de fractura i pacients que no han tingut èxit o són intolerants a altres teràpies disponibles per a l’osteoporosi.

L’administració intermitent d’acetat de pTH (1-34) (humana) en dosis baixes estimula la formació òssia i augmenta la densitat mineral òssia.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
14636-12-5

Seqüència:
Cyclo(4-9)Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH₂

Fórmula molecular: C52H74N16O15S2

Masa molecular: 1226.49 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Varies esofàgiques hemorràgiques.
Síndrome hepatorrenal.
Hipotensió refractària.
Cremades cutànies.
Resistència al xoc sèptic.

Descripció:
La terlipressina és un profàrmac inactiu que es converteix lentament al cos en lipressina i té les accions fisiològiques generals de la vasopressina. La vasopressina, també coneguda com a hormona antidiürètica, és un pèptid de nou aminoàcids secretat per la hipòfisi posterior que regula la reabsorció d’aigua als túbuls col·lectors i el transport de sals.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
16960-16-0 (net)
60189-34-6 (acetat)

Seqüència:
H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys- Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH

Fórmula molecular: C136H210N40O31S

Massa molecular: 2933.5 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Diagnòstic d’insuficiència adrenocortical
Com a alternativa a la teràpia sistèmica amb corticosteroides

Descripció:
La tetracosactida (cosintropina) és un anàleg sintètic de l’hormona natural, l’hormona adrenocorticotròfica (ACTH).

En situacions normals, l’ACTH s’allibera de la glàndula pituïtària del cervell. Actua sobre les glàndules suprarenals per estimular la producció d’hormones esteroides (glucocorticoides i mineralocorticoides) i, en menor mesura, d’andrògens (hormones sexuals masculines). Si les glàndules suprarenals estan sanes, una sola injecció de tetracosactida provoca un augment de les concentracions de cortisol (hidrocortisona) a la sang en 30 minuts.

Si les glàndules suprarenals semblen no funcionar, es pot administrar una injecció de tetracosactida per comprovar si el problema es deu a glàndules suprarenals malaltes o danyades o a la manca d’ACTH pituïtària.

La tetracosactida també s’ha utilitzat terapèuticament per a la majoria de les afeccions en què està indicada la teràpia sistèmica amb corticosteroides.

Amb finalitats diagnòstiques, l’acetat de tetracosactida s’utilitza per via intramuscular o intravenosa com a injecció simple en primer lloc, i després, si els resultats no són concloents, per via intramuscular com a injecció de dipòsit d’acció prolongada.

Administració:
Forma injectable regular i forma injectable de dipòsit

Número CAS: 
62304-98-7

Seqüència:
As-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH

Fórmula molecular: C129H215N33O55

Massa molecular: 3108.3 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Hepatitis B i C

Descripció:
El tim controla el desenvolupament dels limfòcits T i, per tant, juga un paper central en la immunitat cel·lular i en la regulació de les respostes immunitàries. Diversos polipèptids caracteritzats al tim o al sèrum són capaços d’induir la diferenciació de limfòcits in vitro i in vivo.

La timosina A1, també coneguda com a timalfasina, s’utilitza sola o en combinació amb interferó com a immunomodulador per al tractament de l’hepatitis B i C cròniques. També s’utilitza per millorar l’eficàcia de les vacunes contra la grip en pacients immunodeprimits o ancians i de les vacunes contra la grip i l’hepatitis B en pacients amb hemodiàlisi crònica.

La timosina A1 està sota investigació per a diverses altres malalties, com ara l’hepatitis D, el carcinoma hepatocel·lular, el càncer de pulmó de cèl·lules no petites, el melanoma i la infecció pel VIH i la SIDA.

Administració:
Forma injectable regular

Número CAS: 
57773-63-4 (net)
140194-24-7 (acetat)

Seqüència:
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Fórmula molecular: C64H82N18O13

Massa molecular: 1311.47 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Reproducció
Càncer de pròstata
Endometriosi
Pubertat central precoç

Descripció:
La triptorelina és un agonista de l’hormona alliberadora de l’hormona luteïnitzant (LHRH). L’únic canvi entre la LHRH i la triptorelina és la introducció d’un residu de D-triptòfan en lloc d’una glicina a la posició 6. La gran majoria dels agonistes anàlegs de la LHRH mostren canvis en aquesta posició.

La injecció subcutània i/o intramuscular de triptorelina en solució o mitjançant formulacions de dipòsit que contenen el pèptid ha demostrat eficàcia en el tractament del carcinoma d’ovari, el carcinoma prostàtic, l’endometriosi, el leiomioma uterí, la malaltia fibroquística de la mama i la pubertat precoç; el seu ús ha estat beneficiós durant els protocols de fecundació in vitro.

El producte controla l’alliberament de l’hormona luteïnitzant (LH) i l’hormona fol·licle estimulant (FSH), així com els nivells de testosterona i estrògens. Quan s’administra regularment als homes, la triptorelina disminueix els nivells de testosterona. Reduir la quantitat de testosterona al cos és una manera de tractar el càncer de pròstata.

Administració:
Forma injectable regular i forma injectable Depot

Número CAS: 
1480724-61-5

Seqüència:
H-Pro-Gly-Gln-Glu-His-Pro-Asn-Ala-Arg-Lys-Tyr-Lys-Gly-Ala-Asn-Lys-Lys-Gly-Leu-Ser-Lys-Gly-Cys(1)-Phe-Gly-Leu-Lys-Leu-Asp-Arg-Ile-Gly-Ser-Met-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys(1)-OH

Fórmula molecular: C₁₇₆H₂₉₀N₅₆O₅₁S₃

Massa molecular: 4102.8 a.m.u.

Camps d’aplicació:
Acondroplàsia

Descripció:
L’acondroplàsia és una malaltia genètica autosòmica dominant i la causa més comuna de nanisme en humans. És el resultat d’una mutació de guany de funció en FGFR3 que provoca una supressió dràstica del creixement ossi, tant en volum com en longitud.

El CNP endògen, descrit per primera vegada el 1998, és el principal responsable de l’estimulació dels condròcits i del creixement dels ossos llargs mitjançant l’activitat del receptor NPR-B, on la vosoritida és un anàleg del CNP amb prolina-glicina al seu extrem N-terminal per transmetre resistència a l’endopeptidasa neutra.

Administració:
Injecció subcutània